
Bafiertam(富马酸单甲酯,monomethyl fumarate)是一种用于治疗成人复发型多发性硬化症(MS)的处方药,其适应症包括临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。以下是其关键用途和特点:
主要适应症
复发型多发性硬化症:通过调节免疫反应和减少炎症,延缓疾病进展。
临床孤立综合征:针对首次发作但符合MS诊断标准的患者。
活动性继发进展型MS:适用于疾病从复发-缓解型转为持续进展阶段的患者。
作用机制
Nrf2通路激活:通过激活核因子类胡萝卜素衍生的2样2(Nrf2)通路,减轻氧化应激和神经炎症。
GPR109A激动剂:作为GPR109A受体的激动剂,可能参与免疫调节。
优势与特点
剂量优化:与Tecfidera(富马酸二甲酯)相比,Bafiertam的剂量更低(95 mg起始,逐步增至190 mg),可能改善胃肠道耐受性。
直接递送:活性成分(MMF)无需肠道转化,直接进入血液,减少剂量限制。
用法与剂量
初始剂量:95 mg口服,每日2次,持续7天。
维持剂量:7天后增至190 mg口服,每日2次。
随餐或空腹服用:无需特殊饮食限制。
常见副作用
潮红、腹痛、腹泻和恶心(发生率较安慰剂高≥2%)。
服用非肠溶阿司匹林(325 mg)可能减轻潮红症状
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